男性口服避孕药是一种专为男性提供的新型避孕药物，可有效抑制精子生成，降低精子质量，达到无精或少精程度从而不能致女性受孕。男性口服避孕药不但较女性避孕药有效，能够达到百分之一百有效，而且不会对服用者构成太多不良副作用。
1、长期大量使用促性腺激素释放激素，通过降调解导致垂体促性腺激素（促卵泡激素及促黄体生成素）的分泌减少而抑制生精作用。
2、使用自体激素，如单独使用睾酮 ，或与孕激素联合使用，通过负反馈，抑制垂体分泌促性腺激素而抑制生精作用。庚酸睾酮定期注射可达到抗生育作用，停药后又可恢复，是一种有希望的男用避孕药。上述药物 均通过抑制下丘脑一垂体一性腺轴而干扰生精过程。药物价格昂贵，使用不便，且同时抑制 睾丸间质细胞 的功能，以致辇酮水平下降，出现性欲减低或性功能障碍，因此仍需进一步研究解决。其中睾酮虽也抑制了间质细胞的功能，由于其本身有替代作用，故不影响性功能，有较好的使用前景。
3、采用促卵泡激素及促黄体生成素的相应抗体，阻断该种激素的作用。但由于此两种激素均含有相同的a亚单位，且与促甲状腺激素的a亚单位相同，当抗体的作用不能达到专一地对抗该种激素时，可能引起不必要的副作用。
4、选择性抑制生精上皮的药物--棉酚，是中国学者先发现它的抗生育作用，并在中国进行大量研究及临床试用的。该项研究引起了国际的关注。它是一种男用口服避孕药，价格便宜，使用简单，但也有一定的副作用。无论哪种男用避孕药均有类似的缺点，即起效慢，这是由于上述药物对已生成的精子无杀灭作用；而且因为生精过程需要一定的时间，停药后，生育功能的恢复也慢。
新型男性口服避孕药目前尚处于动物实验阶段，新药原是抗组胺剂，其最大优势是副作用小，不干扰人体激素水平。主要作用于精子生成早期。其不含激素，实验也发现它对猴子的激素水平及性欲均无影响，且无明显副作用。新药为口服片剂，成年男性每天一片，比针剂、贴剂、皮下植入等方式更简便易行。由于不能预防性传播疾病，其目标人群是有固定性伴侣的男性。
1、男性口服避孕药之一：黄体生成素释放激素。产生抑制素，导致睾酮含量降低，使精子生成受阻。
2、男性口服避孕药之二：雄激素。使用60天后睾丸缩小停止生精子，停药后5个月睾丸功能反跳，可产生大量精子，故早期可作为避孕药，停药后又可治疗精子减少症。
3、男性口服避孕药之三：棉酚。